|
“甲磺酸二氫麥角堿緩釋片”仿制藥及一致性評價 Dihydroergotoxine Methanesulfonate Sustained Release Tablets 【原研企業(yè)】意大利寶利化制藥 【注冊分類】化藥4類 【規(guī) 格】 2.5mg 【適 應(yīng) 癥】 1、腦血管病后遺癥:2、老年病人的輕度血管性癡呆。 【項(xiàng)目簡介】 1.化學(xué)名稱 本品主要成份為:甲磺酸二氫麥角堿〈Dihydroergotoxine Methanesulfonate〉,系由等量的甲磺酸二氫麥角考寧 (Dihydroergotoxine Methanesulfonate)、甲磺酸二氫麥角汀(Dihydroergotoxine Methanesulfonate)和甲磺酸二氫麥角隱亭(^ Dihydroergotoxine Methanesulfonate)(兩種異構(gòu)體甲磺酸二氫-α-麥角隱亭和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭的比例約為2:1)所組成。 2.藥理毒理 改善神經(jīng)原的代謝,本品能抑制ATP酶和腺苷酸環(huán)化酶的活性,減少ATP的分解,改善腦細(xì)胞的能量平衡,使葡萄糖的無氧化變成有氧化。從而改善了葡萄糖的利用,使神經(jīng)原的能量增加,電位活力和微循環(huán)改善。 3.藥代動力學(xué) 口服后藥物緩慢釋放,6小時血藥濃度最高,高峰值維持一段時間后逐漸下降,半衰期為12小時。主要以膽汁形式排泄,少量經(jīng)尿液排出。 4.用法用量 每次1片,每日2次(早晚〉,飯后口服,或遵醫(yī)囑。本品為緩釋片,應(yīng)整片吞服。 5.生產(chǎn)企業(yè) 寶利化(南京)制藥。 6.專利情況 未有相關(guān)專利。 7.國內(nèi)外研發(fā)概況 甲磺酸二氫麥角堿是由四種天然麥角堿組份氫化后組成的產(chǎn)物,麥角考寧、麥角汀、α-麥角隱亭和β-麥角隱亭組份的比例為3:3:2:1。臨床主要用于改善與老化有關(guān)的精神退化的癥狀和體癥,用于急慢性腦血管病后遺的功能和智力減退的癥狀,輕中度血管性癡呆和血管性頭痛等。 甲磺酸二氫麥角堿緩釋片由寶利化(南京)制藥生產(chǎn)。 8.制劑工藝 本公司掌握先進(jìn)的甲磺酸二氫麥角堿緩釋片制劑處方工藝和制備方法,各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。 制劑處方:甲磺酸二氫麥角堿、卡波姆、淀粉、無水乳糖、丁基羥基苯甲醚、酒石酸、滑石粉、硬脂酸鎂等。 制備工藝:干法制粒、總混、壓片。 【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】 本公司掌握先進(jìn)的甲磺酸二氫麥角堿緩釋片制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價。同時可提供甲磺酸二氫麥角堿緩釋片的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。
|