“卡波姆滴眼液”仿制藥及一致性評(píng)價(jià)

Carbomer Eye Drops

【原研企業(yè)】德國(guó)博士曼大藥廠

【注冊(cè)分類】化藥4類

【規(guī) 格】 0.2%

【適應(yīng) 癥】

干眼癥、淚液分泌減少的替代治療。

【項(xiàng)目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱

本品主要成份為卡波姆。

2.藥理毒理

    卡波姆滴眼液是含有0.2%卡波姆（聚丙烯酸）的親水凝膠，由固相基質(zhì)和水相分散層組成，類似淚膜的二層結(jié)構(gòu)即粘液層和水層，可粘著在角膜表面，并在眼球表面形成液體儲(chǔ)庫(kù)。其聚合物骨架和淚液中的電解質(zhì)作用后可稀釋水分。卡波姆的藥理特性是增加基質(zhì)的粘度，從而增加在眼球表面的黏著和保留時(shí)間。
    卡波姆滴眼液是觸變性凝膠，受切應(yīng)力（眨眼）作用即可改變其稠度，呈凝膠狀或形成水相。每眨眼一次，凝膠中的水分即可部分釋放以補(bǔ)充淚液。因此唯地息可有效地保護(hù)敏感的角膜和結(jié)膜上皮，防止干眼癥的繼發(fā)癥狀。
    急性、長(zhǎng)期毒性和局部毒性研究表明，唯地息無(wú)任何毒性，有良好的耐受性。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

卡波姆的結(jié)構(gòu)可以保持眼部濕潤(rùn)，因?yàn)榭ú房杀粶I液中的鹽份破壞并釋放出水分，所以有嚴(yán)重干眼癥狀的病人使用唯地息的頻率要比有輕度干眼癥狀的病人低。
卡波姆可以較長(zhǎng)時(shí)間粘附于眼睛表面，研究表明卡波姆在眼部的滯留時(shí)間大約為2小時(shí)。
沒(méi)有受控的動(dòng)物或人進(jìn)行相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)研究。但因?yàn)榭ú返姆肿恿亢艽螅钥梢耘懦湓谘鄄拷M織的吸收或蓄積。

4.用法用量

本品依病情輕重程度，每日3-5次或更多次，每次一滴，滴入眼瞼內(nèi)，于白天和睡覺(jué)前使用，或遵醫(yī)囑。使用時(shí)，應(yīng)使藥管垂直，以便形成一小滴，并易于從管口滴落。戴隱形眼鏡時(shí)不宜使用。

5.生產(chǎn)企業(yè)

德國(guó)博士曼大藥廠。

6.專利情況

未有相關(guān)專利。

7.國(guó)內(nèi)外研發(fā)概況

卡波姆滴眼液是一種由水相-黏液相-脂相三相組成的眼用制劑。主藥卡波姆是一種與季戊四醇烯丙醚或蔗糖交聯(lián)的聚丙烯酸聚合物。卡波姆（980NF 0.2%W/W）可以形成高粘度的晶狀透明凝膠，基于它的水凝膠性質(zhì)，可以黏附于角膜的表面并且可以貯留液體。凝膠的結(jié)構(gòu)會(huì)被淚液中的鹽分破壞，釋放出其中的水分。

卡波姆滴眼液由德國(guó)博士曼大藥廠研制，人工淚液制劑，其粘度高，粘著力強(qiáng)，可在眼球表面形成一層保護(hù)膜，使角膜和結(jié)膜長(zhǎng)時(shí)間保持濕潤(rùn)，臨床上用于干眼癥、淚液分泌減少的替代治療。1985年在英國(guó)上市，商品名字為Liposic，已進(jìn)口我國(guó)。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的卡波姆滴眼液制劑處方工藝和制備方法，各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。

制劑處方：卡波姆、西曲溴氨、中鏈甘油三酯、山梨醇、氫氧化鈉、純化水等。